Tauroursodeoksikolaattijauhe

1. Esittely

Lyhyt esittely: tauriini ursodeoksikoolihapponatrium on vesiliukoinen sappihappo, jota käytetään sappikivien ja kirroosin hoitoon.

Alias: 2 - [(3,7 - dihydroksi-24-okso-5 - kolaani-24-yyli)amino]-1-etaanisulfonihapon natriumsuola

Fysikaaliset ominaisuudet ja indikaattorit:

Ulkonäkö: valkoinen tai lähes valkoinen kiinteä aine

Liukoisuus:............ Vesi: 100mg/ml; DMSO: 100 mg/ml; Etanoli: 50mg/ml (lämmin)

Kuivaushäviö:............ Pienempi tai yhtä suuri kuin 8.0 prosenttia

Sisältö (TLC):............ Suurempi tai yhtä suuri kuin 97 prosenttia

Varastointiolosuhteet: 2-8 astetta, suljettuna ja kuivana, valolta ja kosteudelta suojattuna

Kuljetusolosuhteet: normaali lämpötilakuljetus

Biologinen aktiivisuus:

In vitro tauriiniursodeoksikoolihapolla on vaikutusta 17 EG:n aiheuttamaan cVA-of-CLF-vaurioon, joka osoitti suojaavia ja käänteisiä vaikutuksia. Mz-ChA-1 kolangiokarsinoomasoluissa tauriiniursodeoksikoolihappo estää solujen kasvua Ca2 plus -, PKC - ja MAPK-riippuvaisten reittien kautta. Eristetyissä rotan hepatosyyteissä 1-integriinivälitteisen cAMP-muodostuksen läpi kulkeva tauriiniursodeoksikoolihappo estää sappihapon aiheuttamaa apoptoosia.

In vivo -tutkimus: tauriiniursodeoksikoolihappo (360 μM/kg, iv) esti merkittävästi sapen virtauksen vähenemistä ja lisäsi seerumin alkalisen fosfataasin, leusiiniaminopeptidaasin ja alaniinitransaminaasin aktiivisuutta sekä kolesterolin, fosfolipidien ja sapen pitoisuutta hapot.

2 Toiminnot

Natriumtauriini-ursodeoksikoolihappo, joka tunnetaan myös nimellä tauriini-ursodeoksikoolihappo ja tauriini-ursodeoksikoolihappo, kemiallinen nimi on 3, seitsemän Dihydroksikolanyyli-N-ttauriini, jota esiintyy pääasiassa mustakarhun sapessa, on karhun sapen maamerkki tehokas ainesosa. Sillä on kouristuksia estäviä, kouristuksia estäviä, tulehdusta estäviä ja sappikiviä liuottavia vaikutuksia. Nykyaikainen synteettinen lääke tauriini ursodeoksikoolihappo on yhdistetty sappihappo, joka muodostuu tauriinin aminoryhmän ja ursodeoksikoolihapon somyyliryhmän kondensaatiosta. Tauriini-ursodeoksikoolihappokapselit on listattu ulkomaille, ja ne on hyväksytty myyntiin Kiinassa tuontilääkkeinä vuonna 2007. Niitä käytetään pääasiassa kolesterolisappikivien, primaarisen sklerosoivan kolangiitin, primaarisen sappikirroosin ja kroonisen hepatiitti C:n hoitoon. , Kiinassa ei ole lääkerekisteröintiä tauriini-ursodeoksikoolihapon ja sen valmisteiden raaka-aineelle. Naudan ursodeoksikoolihapponatrium on luonnollinen sappihappo, joka on erotettu Chemicalbookin karhun sapesta, joka on kemiallinen aine. Se on hydrofiilinen sappihappo ja kolesterolikiviä liuottava aine, joka yhdistyy tauriiniin sapessa. Se voi vähentää maksan kolesterolin eritystä, vähentää kolesterolin kyllästystä sapessa, edistää sappihapon erittymistä, lisätä kolesterolin liukoisuutta sappeen, liuottaa kolesterolikiviä tai estää kivien muodostumista. Se voi lisätä sappierityksen määrää, rentouttaa sappitiehyen suun sulkijalihasta ja aiheuttaa kolagoisen vaikutuksen, joka edistää kivien erittymistä. Tämä tuote ei voi liuottaa muun tyyppisiä sappikiviä. Se soveltuu kolesterolisappikivien, hyperlipidemian, sapenerityshäiriöiden, primaarisen sappikirroosin, kroonisen hepatiitin, sappirefluksigastriitin hoitoon sekä maksansiirron akuutin hylkimisreaktion ja reaktion ehkäisyyn. Tämän tuotteen kiveä liuottava vaikutus on hieman heikompi kuin kenodeoksikoolihapon.

3 Sovellukset

Biokemiallinen tutkimus; Lipaasin kiihdytin; Anioninpoistoaine proteiinien liuottamiseen; Bakteeriviljelyalustan valmistus (suolen bakteeriviljely ja eristys); Liukoinen pesuaine lipideille ja solukalvon rajaproteiineille

4 Laatustandardi

5 Vuokaavio

1) Raakatauriiniursodeoksikoolihapon valmistus suoritetaan seuraavasti: lisää reaktoriin 4.0KG ursodeoksikoolihappoa, lisää 19KG asetonia, lisää 1650ml trietyyliamiinia sekoittaen, avaa vaippa jääkaapissa ja laske seoksen lämpötila - 10 asteeseen. Lisää virtaukseen 1120ml etyylikloroformiaattia, säädä etyyliklooriformiaatin lisäysnopeutta, pidä reaktioliuoksen lämpötila välillä - 5-0 astetta ja lisää se 30 minuutissa. Jatka lämpötilan ylläpitämistä ja sekoita reaktiota varten 4 0 minuuttia ursodeoksikoolihapon ja etyylikloroformiaatin seka-anhydridin valmistamiseksi. Purista ja suodata yllä oleva sekoitettu anhydridireaktioliuos suodattimen läpi typellä {{10}}litran reaktoriin, joka sisältää 4,2 kg puhdistettua vettä, 1,4 kg tauriinia ja 0,4 kg natriumhydroksidia. Sekoita kokonaan ja reagoi 3 tuntia tauriinin ursodeoksikoolihapon 4,0 kg raakatuotteen valmistamiseksi. 2) Tauriini-ursodeoksikoolihapon raakatuotteen jalostus suoritetaan seuraavasti: (1) Laita 4,0 kg tauriiniursodeoksikoolihappoa 50 l:n reaktoriin, lisää 4 kg vettä ja 580 ml asetonia, kuumenna ja sekoita, kunnes se on täysin liuennut; (2) Jäähdytys - 5-0 asteeseen sekoittaen, kiteytys 30 tuntia; (3) Aseta materiaali suodattimeen imusuodatusta varten. Uuton jälkeen huuhtele suodatinkakku jäävedellä (- 3-0 aste) ja kuivaa se sitten uudelleen saadaksesi tauriiniursodeoksikoolihappoa 3,3 kg (puhtaus 99,6 prosenttia, HPLC). Tauriiniursodeoksikoolihapon pitoisuus on 0,3 prosenttia ja muiden epäpuhtauksien enimmäispitoisuus 0,05 prosenttia (määritetty nestekromatografialla).

6 NMR

7.MOA

Käytä palautusjäähdytysuuttoa, ultraääniuuttoa 15, 30 ja 45 minuuttia, ota pois jäähdytystä varten, laimenna 50 ml:ksi vedettömällä etanolilla ja määritä uuttonopeus.

Kuva 1 HPLC-kaavio natriumtauronodeoksikoolihapon kontrollista (A), yhdistesappigeelinäytteestä (B) ja negatiivisesta liuoksesta (keinotekoisen sapen puute, C)

Kuva 1 tauroursodeoksikoolihapon natriumsuolan (A) HPLC-kromatogrammit. yhdiste sapi capsu

Te (B) ja negatiivinen liuos (keinotekoisen sapen puute, C)

(Piikin pinta-ala/näytteen paino) ovat 1618.51647.51886.01891.1. Tulokset osoittivat, että ultraääniuutto oli periaatteessa valmis 45 minuutissa, joten käytettiin ultraääni 45 min testiä eli otettiin 0,5 g tuotetta, punnitaan tarkasti, laitetaan kolmiokolviin, lisätään 45 ml absoluuttista etanolia. , uuttaa 45 minuuttia, ota se ulos ja jäähdytä ja laimenna sitten 50 ml:ksi absoluuttista etanolia.

2.2.3 Yhteystutkimuksen päättäminen: Punnitse tauriiniursodeoksikoolihapon natriumaptameeri tarkasti, valmista 0,24 gL-1 vertailuliuos ja ime 6, 8, 10, 1

6, 23, 25, kromatografisten olosuhteiden mukaan, ruiskuta korkean erotuskyvyn nestekromatografiin ja mittaa piikin pinta-ala. Piirrä standardikäyrä ja laske regressioyhtälö, kun huippualueen integraaliarvo on ordinaatta ja natriumtaurokolaatin määrä (ug) abskissana. Lineaarinen yhtälö on y=292.12x-38.445 (r=0.9999). Tulokset osoittavat, että natriumtauronodeoksikolaatilla on hyvä lineaarinen suhde 1,45 ja 5 välillä.{12}} Ng.

2.2.4 Tarkkuuskoe Ota 2,4 mg natriumtaurokolaattia kontrolliksi, laita se 10 ml:n injektiopulloon, lisää liikkuva faasi liukenemaan ja laimenna se vaakaan, ravista hyvin, ota 10 ml puhdistettua ilmaa, ruiskuta näyte 6 kertaa peräkkäin, ja koolihapon huippualueen integraaliarvon RSD on 2,1 prosenttia. Tulos osoittaa, että instrumentin tarkkuus on hyvä.

2.2.5 Stabiilisuustesti Ota sama testiliuos ja määritä se lain mukaan 0, 4, 8, 12, 16 ja 24 tuntia valmistuksen jälkeen. Tuloksena on ursolihapon huippupinta-ala

Integraaliarvo RSD on 1,1 prosenttia. Tulos osoittaa, että testiliuos on stabiili 24 tunnin sisällä.

2.2.6 Toistettavuustesti: Punnitse 6 saman eränumeron näytettä, valmista ne testiliuoksen valmistusmenetelmän mukaisesti, käytä määritykseen yllä olevia kromatografisia olosuhteita, ime tarkasti 10 ml jokaisesta näytteestä ja ruiskuta se kirjaa korkean suorituskyvyn nestekromatografiin kunkin näytteen piikin pinta-ala, RSD 0,67 prosenttia, mikä osoittaa, että menetelmällä on hyvä toistettavuus.

2.2.7 Talteenottonopeustestissä käytetään näytteen lisäämisen talteenottomenetelmää (1:1 lisäys). Ota sama erä näytteitä, joiden tähtipitoisuus tunnetaan, ja punnita ne hienossa ilmassa, 0.15051 nollapiste yksi

{{0}}, 0.160 12, 0.150 60, 0.157 90. 0.158 91 g. Lisää tarkasti natriumtauriinideoksikolaatin vertailuliuos, joka vastaa 2 mg natriumtauriinideoksikolaattia, lisää se 25 ml:n mittapulloon, lisää vedetöntä etanolia ultraääntä varten 45 minuutin ajan, täytä laihtuminen vedettömällä etanolilla ja suodata. Värin mukaan

Katso taulukosta 1 spektriolosuhteiden määrityksen tulokset. Tulokset osoittavat, että näytteen lisäyksen talteenottoaste on 99,55 prosentin ja 104,8 prosentin välillä ja talteenottonopeus on hyvä.

8 Pätevyys

Vuosien tuotannon jälkeen yrityksemme on saanut asiaankuuluvan tuotantolisenssin.

9 Kumppani

Meillä on monia pitkäaikaisia ​​kumppaneita ympäri maailmaa.

10 asiakasarviota

Olemme saaneet paljon kiitosta muilta alustoilta, ja asiakkaamme ovat hyvin helpottuneita yrityksemme valmistamista tuotteista.

11 Näyttelyt

Yrityksemme osallistuu vuosittain erilaisiin kotimaisiin ja ulkomaisiin näyttelyihin ja kommunikoi asiakkaiden kanssa kasvokkain.

Suositut Tagit: tauroursodeoksikolaattijauhe, valmistajat, toimittajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, paras, irtotavarana, myytävänä